Mechanizm działania hiperycyny wiąże się z jej wpływem na procesy komórkowe, reakcje oksydacyjno-redukcyjne oraz metabolizm komórkowy. W badaniach laboratoryjnych analizowano m.in. jej potencjalny wpływ na stres oksydacyjny, procesy zapalne i środowisko komórkowe.
Hiperycyna jest związkiem światłoczułym, co oznacza, że w określonych warunkach może reagować na światło i uczestniczyć w procesach związanych z powstawaniem reaktywnych form tlenu. Z tego powodu bywa opisywana w kontekście badań nad terapiami fotodynamicznymi, jednak nie oznacza to, że sama kroplówka z hiperycyną jest leczeniem nowotworów.
Dziurawiec zwyczajny jest również znany z wpływu na enzymy wątrobowe i transportery lekowe. To bardzo ważne klinicznie, ponieważ może zmieniać metabolizm niektórych leków, w tym leków onkologicznych, przeciwzakrzepowych, immunosupresyjnych, antykoncepcyjnych, przeciwdepresyjnych i wielu innych.
Z perspektywy bezpieczeństwa najważniejsze jest to, że terapia z hiperycyną wymaga bardzo dokładnej kwalifikacji. U pacjentów onkologicznych szczególnie ważne jest sprawdzenie, czy nie występuje ryzyko interakcji z leczeniem podstawowym.